大戟科化学成分

大戟属植物所含的化学成分十分复杂，具有二萜脂类、三萜类、黄酮类、鞣质类、氨基酸、天然油脂、甾醇类及多酚类化合物，而大多数成分具药用活性，如二萜脂类、三萜类、黄酮类、甾醇类及多酚类化合物。

大戟属植物的多种药理活性与其所含的萜类化合物关系密切，如毒性、抗溃疡、抗结核、抗肿瘤、刺激性及致癌活性。大戟二萜类是主要的活性成分，四环二萜类(巴豆烷型和巨大戟烷型)和三环二萜类(瑞香烷型)对皮肤有强烈刺激性和抗肿瘤活性，而大环二萜几乎无刺激性，被认为是四环和三环二萜的前体化合物。

在大戟属不同番樱桃大戟中的个曼西醇二萜酷具有中等程度抗HIV-1逆转酶抑制性；巴豆菇烷型二萜虽然在大戟属植物中成分数量少，但却是大戟属植物辅助致癌和至炎的主要成分之一；巨大戟烷型二萜酷在大戟属植物中数目较多、发现较早，并具有致炎和辅助致癌的成分；千金二萜烷型菇类为该属植物中数量最多的大环二萜类，体外试验表面其具有细胞毒性和抑瘤活性。

Wang等从甘遂中分离出三种大戟烷型三萜和一种甘遂烷型三萜，研究三萜类对囊胚期Xenopuslaevis细胞的卵裂情况的影响，结果是这4种化合物能显著抑制细胞分裂：Toshiliiro等研究从E.antiquorum中分离出的多种三萜对由促癌剂12-0-tetradecanoylphorbol-13-acetate(TpA)诱发的EPstein-Barr病毒早期抗原(EBV-EA)活性的抑制作用，结果表明，能够极大地抑制促癌活性，这几种三萜化合物可能是治疗癌症的化学预防剂。 2100433B

大戟属植物作为药用植物有很高的药用价值，部分大戟属植物被作为峻下逐水药物而用于临床，如大戟和甘遂。但是，其弊端是药性猛烈且毒副作用较强。具强刺激性，对皮肤、肠胃的刺激产生多种副作用，如发泡、充血、脱皮、腹泻、腹痛、便血。大戟昔对消化系统、肝肾功能、呼吸系统等均有不同程度的损害。并还有至炎作用，大戟属植物含烈性刺激化学成分会使皮肤发红、发泡、热痛甚至坏死，促进肿瘤发生、致癌等作用。

大戟科药用价值

大戟科的大戟属植物作为药用植物有很早的历史，《神农本草经》（1995）中记载了大戟、甘遂、巴豆、狼毒、泽漆等药物的作用，疗效确切，一直沿用至今。大戟属植物在《中药大辞典》（1977）和《中草药汇编》（1996）中分别有32种和35种入药，主要有清热解毒、清淤散结、止血、抗肿瘤、除统等多种疗效。该属植物含有的化学成分，如二萜脂类、乙酸间三苯酚、黄酮类、三萜及甾类化合物都有特定的药理作用。本属多种植物有药用价值，例如大戟E.pekinensis Rupr，狼毒E.fischeriana Steud，甘遂E.kansui T.N.Liouex S.B.Ho，飞扬草E.hirta Linn.等；另外，本属还有很多观赏植物，如猩猩草E.pulcherrima Willd.ex Kl，高山积雪E.marginata，铁海棠E.millii，紫锦木E.cotinfolia等；本属植物有些植物有毒，如狼毒大戟、金刚篡(E.nerifolia)、大戟等。如下表。

大戟属其药用作用有：

1、泻下作用

大戟属植物有峻下逐水的作用，原因是所含的化学成分可以刺激肠管，促进蠕动，推动肠内的物质，形成泻下作用，炮制后作用减小。

2、抗肿瘤作用

陈玲等分离出飞扬草中的多酚类成分：1，2，3，4，6-penta-O-galloyl-β-D-glucose有抑制致癌物质的作用。泽漆根水提取液(EWE)对人肝癌 7721 细胞、人宫颈癌 HeLa细胞、人胃癌MKN245细胞均有明显的抑制作用，可能通过细胞毒作用来表达抗肿瘤作用。从甘遂乙醇提取物中分离出的巨大戟烷型二菇醋等有明显的细胞毒活性，其中Kansulphorin A 还具有抗非小细胞性肺癌、结肠癌、黑色瘤及肾癌的作用。狼毒大戟可以促进肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞的基因。

3、抗菌作用

泽漆醋酸乙酷有抑菌作用；地锦草的乙醇提取物及地锦素对各种肠道致病菌有良好的抑菌效果，对金黄色葡萄球菌的抑菌作用较强。狼毒大戟水浸剂对多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用。Shi H M等从大戟属植物E.bracteolataHayat中提取的内酷类可作为抗菌药物治疗气管炎。

4、平喘止咳作用

泽漆有化痰止咳的作用，主要是其中提取的多酚类化合物helioscopiniA，能通过白三烯D4诱导的反应起到抗变态反应和平喘的作用。

5、抑制蘑菇酪氨酸酶活性

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶，又称多酚氧化酶，从泽漆中提取的可水解靴质酸可以抑制蘑菇酪氨酸酶的活性，而白化病等色素障碍性疾病、老年痴呆症及恶性黑色素瘤的发生和治疗，与酪氨酸酶直接相关。

6、抗病毒作用

郑维发等研究表明甘遂中所含的4种二萜类化合物具有明显的体内抗病毒活性。另外发现巨大戟二萜醇醋类成分，对治疗艾滋病有一定作用。

7、抗白血病作用

甘遂95%乙醇提取物中含有甘遂大戟菇酷A和B，甘遂大戟菇醋有抗白血病作用。

8、止血作用

董鹏等研究了地锦草的止血作用，发现地锦草能快速缩短凝血时间及出血时间，并能快速增加血小板数量，血小板的数量会随着给药时间的延长不断增加。所以，地锦草可治疗咳血、吐血、崩漏、特发性血小板减少性紫瘫等各类血性疾病。

9、抗炎作用

大戟的抗炎作用是其提取液能使白细胞总数增加产生。另外，从E.hirta茎叶等部分分离得到的三萜及甾醇类化合物能抑制佛波醋诱导的鼠耳炎症。

10、引产作用

陈希深曾报道了甘遂的成分中，大戟二烯醇有引产的作用，甘遂的乙醇浸出物具有一定抗生育作用，作用大小与药量有关。

11、抗氧化作用

李宝山等发现地锦草对自由基有很强的清除和抑制作用，地锦草的各类提取物有抗自由基作用。

中药制作过程：

由于大戟属药用植物有一定的毒副作用，在《本经》将其列为下品，而《本草纲目》中更是将其列为毒草类，为了减小毒副作用曾强药效，经常是炮制后再应用。

甘遂的炮制方法始载于汉代张仲景的《大陷胸汤》以末入药，历史上甘遂、大戟、狼毒大戟等炮制方法约有火炮、炒制、数炒、酥制、脂麻制、水煮、面炒制、醋炙、醋煮、豆腐煮、米炒、土炒、米潜水制、酒制、醋煮制、蒸制、盐水炒制、姜制、醋炒、油麻制、醋熬、芫花醋炒、芫花醋煮等多种炮制方法，以醋制法为主。安天海发现，生甘遂与甘遂的乙醇提取物均能强烈刺激肠道，炮制后可大大降低其刺激作用。王克周等采用多种方法炮制甘遂，研究其对毒性的影响，结果表明，醋制方法炮制甘遂的效果最好。

药物临床应用：

地锦草在临床上有着广泛的应用，用于治疗菌痢腹泻、急性支气管炎和慢性支气管炎、急慢性病毒性肝炎、泌尿系统结石及急性胃肠炎等胃肠道疾病等病。其单方或复方广泛地被应用于鱼腮病、猪胃肠炎、雏鸡血痢和球虫病、家蓄乳汁不足和仔猪白痢病等多种家畜疾病。大戟属植物还有泻下逐水、清热解毒、祛风湿、舒筋活络、续筋接骨、止血、癖血肿痛、月经不调等临床功效。

大戟科经济作物

大戟科以盛产橡胶、油料、药材、鞣料、淀粉、木材等重要经济植物著称。橡胶树属是主要产橡胶的植物。油桐属产最好的干性油。乌桕产蜡和油。蓖麻是重要的药用植物。巴豆为泻药，又可作杀虫剂，也产单宁。木薯是热带重要的食用植物之一，有肥厚的块状根，极富淀粉，是工业上用粉主要原料之一。余甘子的果可食，维生素C含量高。

大戟科多数种类有毒，南非产的好望角毒漆是已知有毒植物中最毒的一种。变叶木属、叶下珠属、麻风树属及大戟属等广泛栽培作观赏植物。

大戟科生物能源

生物柴油是指可再生原料如植物油或动物脂肪酷化后产生的长链脂肪酸单酷，其特点有方便利用、环境友好、较强经济竞争力等，在当今能源匾乏的情况下，对生物能源的研究开发在各国己经相继展开。近来，由于大戟属植物续随子种子所含的总脂肪酸质量分数达约45%，而且各个脂肪酸的分子组成与理想生物柴油接近，所以本属植物作为能源植物受到极大的关注。顾子霞等研究了与续随子有相似化学成分的甘肃大戟、乳浆大戟和钩腺大戟，通过测定这几种植物体各部分的总脂含量，并分析脂肪酸组分。发现种子的总脂含量最高，叶和茎较少，种皮总脂含量最小，均在1%以下。甘肃大戟在这三种植物中，种子总脂含量最高，开发潜力较大。

大戟科分类系统总览

1. 叶下珠亚科 PHYLLANTHOIDEAE Ascherson

植株无内生韧皮部及乳汁管，稀有乳汁管组织，乳汁呈红色或淡红色。单叶，稀三出复叶。花序各式；萼片通常5，多数分离，通常覆瓦状排列；有花瓣及花盘，或只有花瓣，稀花瓣及花盘均缺；雄蕊少数至多数，通常分离；花粉粒双核；通常有退化雌蕊；子房3-12室，每室有2颗胚珠。果实为蒴果、核果或浆果状，开裂或不开裂；种子无种阜，胚乳丰富，肉质，胚直立，子叶宽而扁。染色体基数 x=7，12或13。

2. 铁苋菜亚科 ACALYPHOIDEAE Ascherson

植株无内生韧皮部及乳汁管。单叶，稀复叶。穗状花序或总状花序；花瓣存在或退化；无花盘；雄花生于小苞片腋内，雌花生于叶状苞片内；雄花萼片4，雄蕊少数至多数，花丝分离，花粉粒多数三核；雌花萼片3-5，覆瓦状排列；子房3室，每室有1颗胚珠，花柱分离。蒴果；子叶扁而宽。染色体基数 x=8-11。

3. 巴豆亚科 CROTONOIDEAE Pax

植株具有内生韧皮部及乳汁管，乳汁管有节或无节。单叶或复叶。二歧圆锥花序或穗状花序；苞片基部通常无腺体；萼片覆瓦状或镊合状排列；花瓣通常存在；雄蕊在花蕾中通常内向弯曲；花盘中间具有退化雄蕊；子房4-1室，每室有1颗胚珠。蒴果，常开裂为3个2爿裂的分果爿，或核果；种阜小或无；胚乳丰富，子叶宽而扁。染色体基数 x=10-11。

4. 大戟亚科 EUPHORBIOIDEAE

植株具有内生韧皮部及乳汁管，乳汁管无节，乳汁白色。单叶。总状花序、穗状花序、特殊化的杯状花序；苞片基部通常具有2枚腺体；萼片覆瓦状排列，或无萼片而由4-5枚苞片联合呈花萼状总苞；无花瓣；花盘中间无退化雄蕊；雄蕊在花蕾中通常直立；子房4-2室，稀1室，每室有1颗胚珠，花柱分离或基部合生。蒴果，通常开裂为3个2爿裂的分果爿，具宿存的中轴，或果实浆果状，不开裂；种子具丰富的胚乳及宽的子叶。染色体基数 x=9。

本科现暂分为5个亚科，中国产4个亚科。

约300属，5000种，广布于全球，但主产于热带和亚热带地区。最大的属是大戟属 Euphorbia Linn.，约2000种。中国引入栽培共约有70多属，约460种，分布于全国各地，但主产地为西南至台湾。

大戟科包括叶下珠亚科（Phyllanthoideae Ascherson）、大戟亚科（Euphorbioideae）、铁苋菜亚科（Acalyphoideae Ascherson）、巴豆亚科（Crotonoideae Pax）等4亚科，生态分布本科共约300属5000多种，起源于第三纪，除北极及寒冷的高山带以外，遍布于全世界，主要产于热带和亚热带地区。它们分布在极不同的地方，既有极特殊的沙漠型肉浆植物，也有湿生植物，还有不少是热带森林乔木，还有许多是分布广泛的田间杂草。大戟属是遍布全球的大属，包含2000多种，主要产于亚热带及温带，热带地区较少。有许多栽培植物，如木薯、蓖麻、乌桕等，远远超过其原来面积。大戟科的分布中心是印度—马来西亚区和巴西。中国约72属450多种，遍布中国各省区，主要产于西南。

乔木、灌木或草本，植物体常有乳状汁液。叶互生，少有对生或轮生，单叶，稀为复叶，基部或顶端有时具有1-2枚腺体；托叶2，着生于叶柄的基部两侧，早落或宿存，稀托叶鞘状，脱落后具环状托叶痕。花单性，雌雄同株或异株，单花或组成各式花序，穗状或圆锥状花序；萼片分离或在基部合生，覆瓦状或镊合状排列，在特化的花序中有时萼片极度退化或无；花瓣有或无；花盘环状或分裂成为腺体状，稀无花盘；花柱3裂，柱头6裂。子房上位，3室，稀2或4室或更多或更少，每室有1-2颗胚珠着生于中轴胎座上，花柱与子房室同数，分离或基部连合。果为蒴果，或为浆果或核果状；种子常有显著种阜，胚乳丰富、肉质或油质，胚大而直或弯曲，子叶通常扁而宽，稀卷叠式。染色体基数 x=6-14。

识别要点：草本或木本，体内常具乳汁；花单性，多为雌雄同株，雄蕊1至多数，雌蕊3，心皮合生、子房3室；多为蒴果。

常见植物：猫儿眼（Euphorbia lunulata Bge）、重阳木（Bischo polycarpa）、油桐（Vernicia fordii Hemsl）、木油桐（Vcmicia montana Lour）、乌桕（Sapium sebiferum）、山乌桕（Sapium discolor）。

营养器官的形态结构

1、根的形态结构

大戟的根粗壮，圆锥形。木栓层较厚，发达的次生皮层是乳汁管分布的场所。木质部呈辐射状，并被薄壁射线所分离，韧皮部缺乏。甘遂具块根，任毅等通过甘遂的块根研究发现其根在发生次生生长后，局部的木栓形成层不断向内产生的多层栓内层细胞会使根发生膨大，之后维管形成层产生次生维管组织与继续增加的栓内层一起形成了块根，这种生长方式为一种异常生长。

2、茎的形态结构

茎多含有乳汁。湖北大戟的茎单生，直立，高30-80厘米，光滑，有时被稀毛。地锦草为一年生草本，枝柔细，多分枝，常带紫红色，光滑或疏生柔毛，平卧。泽漆茎直立或斜上，高15-20厘米，常有基部分枝，绿色或紫色，幼时带毛。续随子茎高达1米，茎直立，全体无毛，多分枝，茎较为粗壮。甘遂茎直立，无毛，基部分枝，下部紫红色。华北大戟茎高30-40厘米，多分枝，基部坚硬，具早落的鳞片状叶。大戟茎直立，密被白软毛，常从生，不分枝。乳浆大戟茎直立，自基部分枝多，基部带红色，高20-40厘米。

3、叶的形态结构

叶对生或互生。孟娜等对5种大戟属植物的叶进行比较解剖学研究，发现地锦和斑地锦叶片结构很特别，不同于其他几种，在栅栏组织和海绵组织之间有许多呈椭圆形或近圆形的乳汁管，乳汁管由一层原生质浓厚，染色较深的分泌细胞包围，外围由数层鞘细胞围绕。乳浆大戟栅栏组织与海绵组织细胞排列紧密。大戟、月腺大戟和乳浆大戟叶片结构较相似。其中大戟、月腺大戟结构更为接近。周守标等研究了安徽产大戟属植物叶表皮微形态，发现该属植物叶表皮细胞呈不规则型或多边形，其垂周壁为深浅不同的波纹状，同种植物叶的表皮细胞及气孔特征基本一致。

生殖器官的形态结构

1、花的形态结构

大戟属植物的花序为杯状聚伞花序，似一朵单生的花，多排列为顶生或腋生，基部通常有轮生叶和苞叶，雄花多数，雌花一枚，生于警型、杯状、钟状的总苞内。总苞顶端4-5裂，少有6-8裂，腺体存在于裂片间，腺体与裂片基本同数，少时具有花瓣状膜质附属物。雄花的雄蕊个数为1，花丝短，生于变态梗上，雌花生于杯状聚伞花序的中央，常无花被。stebbins认为大戟族花序苞叶具特殊的进化意义，可作为授粉方法逆转的重要证据，指出虽然大戟属植物是单性无瓣花，但花的周围的蜜腺和彩色苞叶却有吸引昆虫作用，一品红、猩猩草、圆苞大戟、黄苞大戟和高山大戟都具有彩色的苞叶，而其它类群的苞叶在可见光以外波段的电磁波下与其它叶有区别，能起到吸引昆虫的作用。

2、花粉形态

由于植物的花粉性状稳定，近来，已被广泛应用于植物分类的研究之中。孙京田等研究了山东大戟属花粉的亚显微形态，指出大戟属9种植物花粉表现出共同特征：从赤道面观均呈近长球形，极面观都呈三裂圆形;它们都有以等间距分布、沿极轴方向走行的三条孔沟，孔沟的形态各种间基本相同，孔膜内陷不外突；花粉的表面纹饰都属于网状纹饰，这些特征说明同属植物具有相近的亲缘关系。

3、果实形态

褚小兰等对5种地锦草的种子的形态进行了研究，种皮细胞表面纹理差异明显，种子从胚珠的形成到脱离果实的整个发育过程，是在相对封闭的条件下进行的，受外界环境的影响比较少，这样种子形态及表面细微结构是相对稳定的，所以种子形态特征可以作为地锦类的分类手段之一，并可解决多种相似种常一起混采混收、干燥的药材难以区别的难题。

为大戟科植物猫眼草的全草。