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更新时间：2024.04.28
根据活性亚结构拼接原理,通过紫罗兰酮与(取代)苯甲醛反应合成了紫罗兰酮基双查尔酮,然后经与氨基硫脲缩合得到一系列未见报道的新型含紫罗兰酮、查尔酮及氨基硫脲3种优势结构单元的杂化体,它们的化学结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(1H NMR、13C NMR)、元素分析及质谱(MS)等测试技术所证实. 采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法初步测定其体外抗肿瘤活性(乳腺癌细胞(MCF-7),肝癌细胞(HepG2),肺癌细胞(A549)),结果表明,对于不同类型的肿瘤细胞,化合物展现较好的增殖抑制活性. 尤其是化合物3a与3b对MCF-7细胞展现较强的抗增殖活性,半数致死量(IC50)值分别为10.83和7.62 μmol/L,化合物3e对A549细胞显示一定的增殖抑制活性效果(IC50值为13.36 μmol/L),化合物3f对HepG2细胞表现了高效的抗增殖活性(IC50值为8.55 μmol/L). 目标物的抗增殖活性与紫罗兰酮结构及查尔酮环上不同电子效应的取代基有关.
通过装置提量实验,确定了丙酮精制系统为80kt/a苯酚丙酮装置扩能改造的瓶颈。采用流程模拟软件对粗丙酮塔和丙酮精制塔模拟计算,并对丙酮精制塔进行了水力学计算,确定了将丙酮精制塔塔盘更换为复合孔微型阀塔板的改造方案,并对装置内冷却设备、真空泵等其它设备进行了改造。生产结果表明,装置生产能力达到了100kt/a,苯酚、丙酮产品纯度分别为99.97%、99.80%。
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